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Aripiprazol é indicado para tratar esquizofrenia e episódios de mania no transtorno bipolar tipo I, tanto em monoterapia quanto como terapia complementar a lítio ou valproato. O mecanismo de ação do aripiprazol ainda é desconhecido. Contudo, acredita-se que sua eficácia se deve a efeitos nos receptores do sistema nervoso central. A atividade do medicamento é predominantemente atribuída ao aripiprazol inalterado e, em menor grau, ao seu metabólito dehidroaripiprazol.

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